亲水-亲脂平衡值(HLB)对两亲体的自组装和其理化性质及生物学效应有着重要的影响。研究结果表明,HLB值适中的两亲性纳米粒子(NPs)会具有较好的稳定性和较高的肿瘤保留率。四川大学罗奎教授团队合成了一系列带有光敏剂的两亲化合物:G320P、G310P、G220P和G210P,并可以将它们的HLB值从6.1调整到9.9。分子动力学模拟表明,中等HLB值(8.0和7.8)的G320P和G210P可以自组装成非常稳定的NPs,具有较小的溶剂可及表面积和较高的非键合相互作用。具有中等HLB值(8.0)和长PEG链的G320P较其他NPs来说则具有更长的血液循环时间(13倍),进而可以更加有效地在肿瘤中累积并增强PDT的效率,肿瘤生长抑制率可达96.0%。这一研究说明通过合理设计HLB值适中的NPs可以为实现高水平的肿瘤保留提供帮助。
Xiuli Zheng, Kui Luo. et al. Tunable Hydrophile–Lipophile Balance for Manipulating Structural Stability and Tumor Retention of Amphiphilic
Nanoparticles. Advanced Materials. 2019
DOI: 10.1002/adma.201901586
https://doi.org/10.1002/adma.201901586