含有赖氨酸-脲基-谷氨酸官能团的分子可以与在前列腺癌中过表达的前列腺特异性膜抗原上的活性位点相结合。有鉴于此,墨尔本大学PaulS. Donnelly团队、彼得·麦卡勒姆癌症中心Carleen Cullinane团队和Rodney J. Hicks团队合作制备了一种64Cu标记的、将两个靶向配体连接在单个铜络合物上的二价试剂。这种二价试剂的肿瘤摄取和保留效果都会显著地优于单配体试剂。实验结果表明,在注射24小时后,该二价试剂仍具有很高的肿瘤摄取,低的成像背景和长时间的肿瘤保留效果,因此是一种很好的前列腺癌诊断试剂。
Nicholas Zia, Carleen Cullinane, Rodney J. Hicks, Paul S. Donnelly. et al. A Bivalent Inhibitor of Prostate Specific Membrane Antigen Radiolabeled with Copper-64 with High Tumour Uptake and Retention. Angewandte Chemie International Edition. 2019
DOI: 10.1002/anie.201908964
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201908964