胰腺癌是人类最具侵袭性和致命性的恶性肿瘤之一，预后极差，因此迫切需要更有效的治疗手段来对其进行治疗。第二军医大学盛春泉教授和华东理工大学王卫教授合作报道了一种小分子抑制剂，并将其用于同时靶向BET和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)以治疗胰腺癌。实验结果表明，该强效双型抑制剂(13a)在对抗BRD4 BD1 (IC₅₀=11 nM)和HDAC1 (IC₅₀=21 nM)时具有良好的平衡活性。该化合物的体内外抗肿瘤活性也显著高于BET的抑制剂(+)- JQ1和HDAC的抑制剂伏立诺他以及二者的组合，从而证明了该BET/HDAC双型抑制剂在胰腺癌治疗方面具有突出的优势。

Shipeng He, Guoqiang Dong, Wei Wang, Chunquan Sheng. et al. Highly Potent Dual BET/HDAC Inhibitors for the Efficient Treatment of Pancreatic Cancer. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.201915896

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201915896