基于配体-靶点结合的主动靶向是一种将纳米颗粒(NP)成像探针或药物载体精确递送到病变组织的常用策略。然而，这种配体介导的主动靶向往往是以基于EPR效应的被动靶向为前提的。因此，研究主动靶向的NPs效率对于实现肿瘤生物标志物的定量成像和递送来说具有重要意义。埃默里大学毛辉教授对uIONPs的尺寸（3 nm和30 nm）及其对转铁蛋白受体(TfR)介导的主动靶向效率的影响进行了研究。

本文要点：

1）实验制备了绿色荧光染料(FITC)标记的主动靶向uIONPs (FITC-Tf-uIONPs)和红色荧光染料(TRITC)标记的被动靶向uIONPs (TRITC -uIONPs)。实验结果表明，在共注射24小时后，与非主动靶向的uIONPs相比，主动靶向uIONPs具有更高的肿瘤保留效果和更深的穿透深度。但是30 nm尺寸的NPs的主动靶向效果比非主动靶向粒子只高了约1.15倍。

2）uIONPs增强的主动靶向作用是由于大部分的脱靶NPs很容易被肿瘤内的高间质压力通过血管内回输的方式清除出肿瘤。这一研究表明，配体介导的主动靶向可以提高尺寸小于5 nm 的NPs的递送和肿瘤积累，可以作为一种基于NPs的分子成像探针和靶向药物载体的良好平台。

Yaolin Xu, Hui Mao. et al. Probing and Enhancing Ligand-Mediated Active Targeting of Tumors Using Sub-5 nm Ultrafine Iron Oxide Nanoparticle. Theranostics. 2020

DOI: 10.7150/thno.39560

https://www.thno.org/v10p2479.htm