聚合物纳米粒(NPs)是一类重要的药物传递系统，它们在体内的命运与传递效率密切相关。通过分析纳米粒子表面的蛋白质冠层来了解不同纳米粒子在体内的去向已被证明是可靠的，但复杂且耗时。有鉴于此，华南理工大学的Jun Wang、Menghua Xiong等研究人员，建立了一种简单的方法来预测聚合物纳米颗粒在体内的命运。
本文要点
1）过调节聚乙二醇（PEG）的浓度，制备了一系列具有不同蛋白结合行为的聚乙二醇嵌段聚丙交酯纳米粒子(PEG-b-PLA) ，并对其进行了血清蛋白吸附分析。
2）进一步确定了蛋白质结合亲和力，称为平衡结合常数（KA），与NPs在体内的命运相关。
3）研究了在体血清除率和Kupffer细胞摄取率，最大浓度（Cmax）、血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和平均停留时间（MRT）呈负线性相关，Kupffer细胞摄取率与KA呈正线性相关。
4）验证了使用聚(甲氧基乙基乙烯磷酸酯)-嵌段-聚(d，l-丙交酯)(PEEP-b-PLA)和聚(乙烯基吡咯烷酮)-嵌段-聚(d，l-丙交酯)(PVP-b-PLA) NPs的体内命运预测方法的可靠性，并且KA值和它们的PK参数之间的线性关系进一步表明，聚合物NPs的蛋白质结合亲和力可以是它们药代动力学的直接指标。
参考文献：
Zhi-Ting Cao, et al. Protein Binding Affinity of Polymeric Nanoparticles as a Direct Indicator of Their Pharmacokinetics. ACS Nano, 2020.
DOI：10.1021/acsnano.9b10015
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsnano.9b10015
