为了提高对黑色素瘤的靶向放射治疗效果，密苏里大学Thomas P. Quinn开发了一种Lutetium-177 (¹⁷⁷Lu)标记的超小(~6 nm)荧光核壳二氧化硅纳米颗粒(C’dots)。

本文要点：

（1）实验在聚乙二醇化C’dots表面进行功能化处理，通过修饰α促黑素细胞激素(αMSH)环肽以靶向黑色素瘤肿瘤细胞上过表达的黑皮质素受体-1(MC1-R)。结果表明，¹⁷⁷Lu-DOTA-αMSH-PEG-C’dots具有很好的放射化学稳定性和生物活性。

（2）除了可被肾清除外，实验也在同基因B16F10和人M21移植模型中也发现了其具有选择性的肿瘤摄取和良好的生物分布特性。治疗组的生存期较对照组也有显著延长。体外处理的肿瘤标本的相关组织病理学检查表明，治疗后的肿瘤出现了预期的坏死，而肝脏或肾脏则未见急性病理改变。这一结果表明,¹⁷⁷Lu-DOTA-αMSH-PEG-C’dots为实现高效的黑色素瘤靶向放疗提供了新的策略，具有良好的临床转化前景。

Xiuli Zhang. et al. Targeted melanoma radiotherapy using ultrasmall 177Lu-labeled α-melanocyte stimulating hormone-functionalized core-shell silica nanoparticles. Biomaterials. 2020

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961220301046