纳米药物的穿透性较差往往会导致纳米药物在肿瘤深部组织的积累很少,从而大大降低了化疗效率。西南交通大学赵静雅老师、郭星教授和周绍兵教授合作开发了一种Arg-Gly-Asp-Phe-Lys肽(cRGD)修饰的,近红外(NIR)光引发分解的脂质体纳米平台 (PAM/Pt@IcLipo)用于增强药物对肿瘤的穿透和化疗效果。
本文要点:
(1)实验将光敏剂吲哚菁绿(ICG)负载于外层,将PAMAM树枝分子嫁接的顺铂前药(PAM/Pt)封装在里面。cRGD配体可以帮助该纳米复合物通过靶向肿瘤组织中血管内皮细胞过表达的αvβ3整合素受体实现肿瘤富集。
(2)当近红外光照射肿瘤部位时,ICG产生的热效应会引爆热敏脂质体释放小尺寸的PAM/Pt纳米颗粒(~8.6 nm),进而穿透肿瘤达到深部组织。体内实验结果也表明,PAM/Pt@IcLipo可显著提高顺铂前药在肿瘤内的穿透效果,并具有良好的抗肿瘤活性,因此它也为癌症治疗纳米药物的发展提供了新的策略。
Xiang Xiong. Et al. A NIR light triggered disintegratable nanoplatform for enhanced penetration and chemotherapy in deep tumor tissues. Biomaterials. 2020
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961220300867