线粒体在能量产生和细胞凋亡通路中都起着关键作用,而靶向线粒体的治疗策略也被认为是一种高效的癌症治疗方法。因此,通过在时空上调控线粒体内的诊疗试剂使其实现长期的滞留对于癌症的诊断和治疗来说具有重要的意义。苏州大学史海斌教授首次报道了一种在可在线粒体内被控制和固定的响应型探针,并利用这一策略延长了对肿瘤的成像时间。
本文要点:
(1)实验设计合成了一种以近红外染料(Cy5)为信号基础,以三苯基膦阳离子(TPP)为线粒体靶向配体,以对次磺酸响应的1,3-环己二酮为线粒体固定基团的新型近红外探针DATC。该探针对线粒体具有良好的靶向性,并可用于对线粒体内源性的蛋白磺酸进行特异性成像。
(2)此外,在氧化应激的条件下,该探针可通过与氧化蛋白上磺酸进行特异性反应和共价结合,从而自发地固定在位点上,导致其被细胞的摄取效果增强,滞留时间也会延长。研究结果表明,这种将探针靶向定位和固定于线粒体上的策略也为实现对肿瘤的长期成像和治疗提供了新的思路。
Yinjia Gao. et al. Sulfenic Acid-Mediated on-Site-Specific Immobilization of Mitochondrial-Targeted NIR Fluorescent Probe for Prolonged Tumor Imaging. Analytical Chemistry. 2020
DOI: 10.1021/acs.analchem.9b05855
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.9b05855