聚（2-恶唑啉）代表了新兴的一类聚合物，在生物医学领域具有越来越大的潜力。迄今为止，关于聚（2-恶唑啉）-药物偶联物的大部分工作都集中在聚（2-乙基-2-恶唑啉）（PEtOx）上，这是一种生物相容的水溶性聚合物，其生物学特性与聚乙二醇相似。但是，亲水性更高的聚（2-甲基-2-恶唑啉）（PMeOx）具有比PEtOx更好的防污性能，因此显示出构建聚合物治疗剂的更大潜力。有鉴于此，比利时根特大学的Richard Hoogenboom等研究人员，首次合成了一种基于线性PMeOx的药物递送系统，该系统具有足够高的摩尔质量（40 kDa），以利用增强的渗透和保留效应在肿瘤中进行被动累积。

本文要点

1）抗癌药物阿霉素通过酸敏感的腙键连接到聚合物载体上，使其在肿瘤中的pH值触发释放。

2）体外研究表明，通过网格蛋白介导的内吞作用、pH敏感性药物释放和对B16黑色素瘤细胞的高细胞毒性，PMeOx阿霉素结合物的细胞摄取成功。

3）最后，将这些性质与基于已建立的PEtOx的类似系统进行了严格的比较，结果表明，亲水性更强的PMeOx载体在大多数参数上都优于PEtOx，显示出更高的最大药物负荷、更高的细胞摄取、更好的抗污染性能以及提高的体外抗癌效率。

这项研究显示了PMeOx作为一个多功能平台在合成新型药物传递系统方面的潜力。

参考文献：

Ondrej Sedlacek, et al. Poly(2-methyl-2-oxazoline) conjugates with doxorubicin: From synthesis of high drug loading water-soluble constructs to in vitro anti-cancer properties. Journal of Controlled Release, 2020.

DOI：10.1016/j.jconrel.2020.06.018

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168365920303527