赋形剂被认为是“非活性成分”，是配制药物的主要成分，并在其药代动力学中发挥关键作用。尽管它们无处不在，但尚未系统地研究它们是否在任何靶标上都活跃。有鉴于此，美国诺华生物医学研究所的Laszlo Urban和加州大学的Brian K. Shoichet等研究人员，发现了药物非活性成分对生物靶标的活性。

本文要点

1）研究人员计算了批准的赋形剂与分子靶标结合的可能性。体外测试显示25种赋形剂活性，范围从低纳摩尔浓度到高微摩尔浓度。

2）通过针对临床安全靶标进行测试，确定了另外109个赋形剂活性。在细胞模型中，五种赋形剂具有可预测的系统水平毒性印记。

3）研究中，某些人群接触7种赋形剂，其中2种可能达到体外靶标水平，包括硫柳汞及其主要代谢产物的脑和肠接触，其多巴胺D3受体解离常数Kd值分别为320和210 nM。

4）尽管大多数赋形剂应具有惰性，但许多批准的赋形剂可能直接调节生理相关靶标。

参考文献：

Joshua Pottel, et al. The activities of drug inactive ingredients on biological targets. Science, 2020.

DOI：10.1126/science.aaz9906

https://science.sciencemag.org/content/369/6502/403