传统的溶栓药物如组织型纤溶酶原激活剂(tPA)存在生物利用度低、非靶点副作用、血栓穿透性差等问题,导致血管再通延迟。在此,南京邮电大学汪联辉、高宇等人假设这些挑战可以通过溶栓药物的靶向和可控性递送或精准药物递送来解决,研制了一种多孔磁性微泡平台来制备tPA。
本文要点:
1)该系统可以在循环过程中保持tPA的活性,被磁引导到血栓处,然后远程激活以释放药物。
2)超声刺激还能促进药物对血栓的渗透性。在静脉血栓形成小鼠模型中,与常规注射tPA相比,残余血栓减少了67.5%。超声对tPA在血栓中的穿透可达几百微米。溶血速度的提高和治疗效果的增强归因于血栓部位tPA的有效浓度增加,这是tPA活性维持、磁性靶向和tPA在血栓内渗透率提高的结果。
综上所述,此策略不仅提高了治疗效果,而且加快了溶栓速度,在限时溶栓治疗、降低tPA并发症风险和高强度超声对血管损伤治疗中具有广阔的应用前景。
Siyu Wang, et al. Accelerating thrombolysis using a precision and clot-penetrating drug delivery strategy by nanoparticle-shelled microbubbles. Sci. Adv., 2020.
DOI: 10.1126/sciadv.aaz8204
https://advances.sciencemag.org/content/6/31/eaaz8204