放射裂解化学可在体内实现对功能分子进行控制释放，具有很好的临床应用前景，但是在目前尚未有应用实例被报道。北京大学刘志博教授将3,5-二羟基苄基氨基甲酸酯(DHBC)作为掩蔽基团，它可以在外部辐射的条件下被在体内外有选择性地移除。

本文要点：

（1）DHBC会与辐射产生的活性氧（羟基自由基）发生反应，进而在对位或邻位上发生羟基化反应，然后消去1,4或1,6以释放多功能分子。

（2）实验结果表明，该反应的速度快，并且可在生理条件下释放功能分子。这种可控释放平台具有良好的生物相容性，实验也通过三种癌细胞系和小鼠肿瘤异种移植模型中对其释放rhodol荧光基团衍生物(MeRho)的有效性进行了证明。综上所述，DHBC衍生物可以作为一种很好的化学笼化分子以用于辐射扰动的化学生物学研究和体内的前药激活。

Qunfeng Fu. et al. External Radiation–Induced Local Hydroxylation Enables Remote Release of Functional Molecules in Tumors. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202005612

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202005612