光动力疗法(PDT)是一种有效的抗癌策略，与传统疗法相比具有选择性高、副作用少等优点，但光的浅层穿透深度阻碍了PDT的临床应用。最近有报道表明，切伦科夫发光诱导的PDT可以克服传统PDT的组织穿透限制。然而，由于该方法的发光强度较低，其有效性仍存在争议。有鉴于此，韩国首尔国立大学Hyung-Jun Im等人开发了一种放射性标记的二乙烯三胺五乙酸螯合的Eu³⁺(Eu-DTPA)/光敏剂(PS)脂质体(Eu/PS-lipo)，利用放射性同位素的电离辐射进行有效的活体成像和放射发光诱导的PDT。

本文要点：

1）以维多利亚蓝-BO(VBBO)作为PS，观察到Eu-DTPA和VBBO之间有效的发光共振能量转移。

2）研究发现，⁶⁴Cu标记的Eu脂质体显示出比游离⁶⁴Cu的切伦科夫发光高2倍的强辐射发光。在此放射发光脂质体中，辐射发光能量转移对VBBO的能量转移效率是切伦科夫发光能量转移(CLET)的6倍。体内正电子发射断层扫描显示，⁶⁴Cu标记的Eu/VBBO脂质体(⁶⁴Cu-Eu/VBBO lipo)通过增加通透性和滞留效应，对肿瘤的摄取率高达19.3% ID/g。

3）最后，利用⁶⁴Cu-Eu/VBBO脂质体进行的PDT在体内外的治疗效果明显高于使用⁶⁴Cu-VBBO脂质体的切伦科夫发光诱导的PDT。

综上所述，本研究通过建立具有高肿瘤靶向性和高效的放射性同位素能量转移能力的放射发光脂质体，为PDT的临床应用提供了广阔的前景。

Wooseung Lee, et al. Europium-Diethylenetriaminepentaacetic Acid Loaded Radioluminescence Liposome Nanoplatform for Effective Radioisotope-Mediated Photodynamic Therapy. ACS Nano, 2020.

DOI: 10.1021/acsnano.0c04324

https://doi.org/10.1021/acsnano.0c04324