α-三氟甲基氨基官能团在拟肽中的酰胺替代物、药物分子中的应用正快速提升，在大量的例子中，该结构展现了明确的立体化学结构，对化合物的效力非常重要。通常合成α-CF₃胺的主要方法通过和手性试剂的立体选择性偶联反应实现。有鉴于此，杜克大学Steven J. Malcolmson等综述报道了各种方法合成此类对映富集有机胺的方法，包括普通的极性策略、一些最新发展的亚胺极性转换方法等。

本文要点：

（1）

通过最近发展的亚胺极性转换等方法，能够合成在α-CF₃附近大量不同取代结构分子，包括苄基、炔丙基、高烯丙基、α-/β-/γ-胺基羰基、邻二胺基等基团。

（2）

此外，目前人们希望得到α-三级胺而非α-二级胺，因此需要进一步对催化剂、反应进行开发。

参考文献

Chibueze I. Onyeagusi and Steven J. Malcolmson*

Strategies for the Catalytic Enantioselective Synthesis of α‑Trifluoromethyl Amines, ACS Catal. 2020, 10, 12507−12536

DOI: 10.1021/acscatal.0c03569

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c03569