天津大学Rajavel Srinivasan等报道了在溶液相中进行酰基硅烷、羟基胺之间构建酰胺的方法学(ASHA ligation),该方法快速高效、选择性高、条件温和、产量较高、有较高的官能团兼容性,能够对市售药物、多肽、天然产物、生物活性分子进行反应。该反应中关键点在于通过Brook重排反应构建稳定Si-O键。由于方法简单有效,有望用于医疗、化学生物学领域中。
参考文献
Rajavel Srinivasan, Xingwang Deng, Guan Zhou, and Jing Tian*, Chemoselective amide-forming ligation between acylsilanes and hydroxylamines under aqueous conditions, Angew. Chem. Int. Ed. 2020
DOI: 10.1002/anie.202012459
https://doi.org/10.1002/anie.202012459