监测活细胞中酯酶(CES)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性对于实现恶性肿瘤的快速诊断来说具有重要意义。然而,如何利用生物荧光探针以同时检测或成像肿瘤中这两种酶的活性还未见报道。中科大梁高林教授设计了一种生物发光探针AcAH-Luc(6-乙酰氨基己酸-D荧光素),并将其用于同时成像CES和HDAC活性,证明其具有出色的灵敏度和选择性。
本文要点:
(1)AcAH-Luc在0-100和0-120 nM的线性浓度范围内可以选择性地检测CES和HDAC6的亚型HDAC,检出限(LODs)分别为0.495和1.14 nM。
(2)体内实验结果表面,肿瘤中AcAH-Luc被激活产生的BL信号约有1/2和1/3分别来自于CES和HDAC的活性。由此表明,AcAH-Luc有望被应用于在临床上同时分析检测CES和HDAC活性,以辅助实现对恶性肿瘤的精确诊断。
Chenchen Wang. et al. A Bioluminescent Probe for Simultaneously Imaging Esterase and Histone Deacetylase Activity in a Tumor. Analytical Chemistry. 2020
DOI: 10.1021/acs.analchem.0c04227
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.0c04227