Angew:Ni催化β-氟化胺在碱性条件中的N-芳基化
纳米技术 纳米 2020-11-23

达尔豪斯大学Mark Stradiotto等首次报道了β-氟化有机胺底物在Ni催化条件中的N-芳基化反,该方法学中通过空气中稳定的(Pad2-DalPhos)Ni(o-tol)Cl作为催化剂,该反应在室温中进行(加入NaOtBu),或者在双碱(DBU/NaOTf)条件中于100 ℃中进行反应。该反应能合成得到N-β氟烷基-苯胺类产物。该方法学兼容广泛的芳基卤化物(氯、溴、碘化物)/类卤化物(苯酚),兼容对碱敏感的底物/兼容对映选择性转化反应。

本文要点:

(1)

反应优化。以杂环氯化物、α-二氟甲基甲胺作为反应物,以2 mol % Ni(o-tol)Cl作为催化剂,加入NaOtBu作为碱,在25 ℃甲苯中反应,通过对有机磷配体优化,实现了较高的产率。

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参考文献

Ryan McGuire, Arun Yadav, and Mark Stradiotto*, Nickel-Catalyzed N-Arylation of Fluoroalkylamines, Angew. Chem. Int. Ed. 2020

DOI: 10.1002/anie.202014340

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202014340

 


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