硼中子俘获疗法（BNCT）的可行性在很大程度上取决于肿瘤中¹⁰B的选择性积累。对-硼烷苯丙氨酸-果糖（BPA-f）复合物因其在氨基酸转运蛋白的驱动下优先在肿瘤中摄取而成为传统BNCT药物。然而，由于反向转运机制，BPA-f在肿瘤中的保留受到高度限制，该机制由跨癌细胞膜的氨基酸浓度梯度来调节。因此，为了在肿瘤中保持高浓度的¹⁰B，患者不可避免地要接受持续的静脉输液。为此，日本筑波大学Yukio Nagasaki等人采用了苯硼酸（PBA）修饰的聚合物纳米颗粒（NanoPBA）作为靶向唾液酸的BNCT剂。

本文要点：

1）以这种方式，PBA可以表现出双重功能，即表现出中子俘获能力和高唾液酸化的癌细胞靶向作用。

2）开发的NanoPBA具有超分子结构，其核和壳分别由聚乳酸（PLA）和聚乙二醇（PEG）段组成。 PBA部分安装在PEG末端，据推测是通过多价结合到癌细胞膜上而提供异常强大的靶向作用。

3）与在BNCT中一样，验证了NanoPBA对B16黑色素瘤小鼠模型的可行性。通过有效的肿瘤靶向，即使剂量比BPA-f低100倍，NanoPBA仍具有强大的抗肿瘤作用。

Ahram Kim, et al. Non-isotope enriched phenylboronic acid-decorated dual-functional nano-assembles for an actively targeting BNCT drug. Biomaterials, 2020.

DOI: https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2020.120551

https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2020.120551