通过C-C键官能团化对有机胺进行远程芳基化在之前未有相关报道，有鉴于此，南方科技大学舒伟等报道了一种对有机胺进行γ-转移芳基化，具体通过Cu作为催化剂，在温和条件中实现了切断C-C键反应，同时将切断的芳基官能团进行γ-移位，同时在切断芳基位点上再引入一个芳基。

本文要点：

（1）

反应优化。以1倍量N-氟二苯基丙胺（1a）、2倍量对氟苯硼酸作为反应物，在10 mol % Cu(OAc)₂/5 mol % 二苯基菲罗啉（L1）/5 mol % 2,6-二吡啶基-4-氰基苯基-吡啶（L2-1）作为催化剂体系，加入2倍量LiO^tBu，10 μL H₂O，在40 ℃ DCM中反应12 h，以68 %的收率进行反应。

（2）

反应机理研究显示，该反应通过还原中性机理，从而经历一种捕获自由基过程切断C_sp2-C_sp3键、Cu催化对芳基硼酸进行芳基化两步反应，构建了C_sp2-C_sp3键。

参考文献

Yu Wang, Jian-Xin Zhang, and Wei Shu*, Cu-Catalyzed Remote Transarylation of Amines via Unstrained C–C Functionalization, ACS Catal. 2020, 10, XXX, 15065–15070

DOI: 10.1021/acscatal.0c04718

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c04718