开发亚细胞靶向的小分子药物对疾病的早期诊断和治疗来说具有至关重要的意义。然而，目前这些分子的成像窗口主要集中在可见光和近红外区（NIR）(~900 nm以下)，这也严重限制了其在组织中的穿透深度和治疗效果。有鉴于此，武汉大学洪学传教授和周芙玲教授合成了一种新型的NIR-II区小分子探针H4-PEG-Glu。

本文要点：

（1）H4-PEG-Glu不仅能快速有效地对急性髓系白血病(AML)细胞的线粒体进行成像，并可在不受激光照射的情况下通过固有的线粒体凋亡途径诱导G0/G1期阻滞，因此其对AML癌细胞也具有一定的剂量依赖性细胞毒性。在近红外激光照射下，H4-PEG-Glu可以对THP-1细胞实现化学-光热联合治疗(CPTT)，Annexin V染色结果显示细胞的凋亡率为93.07%±6.43。

（2）此外，H4-PEG-Glu在体内也表现出了高协同性的CPTT效应，并可在AML患者衍生的PDX小鼠模型中实现特异性的NIR-II肿瘤显像。综上所述，这一工作也为设计和开发靶向线粒体的NIR-II小分子诊疗试剂奠定了坚实的基础。

Yujia Zheng. et al. All-in-One Mitochondria-targeted NIR-II Fluorophores for Cancer Therapy and Imaging. Chemical Science. 2020

DOI: 10.1039/D0SC04727A

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/sc/d0sc04727a#!divAbstract