广泛存在的含氮小分子在药物相关领域中被用于改善构建C-N键。在亲电胺基化反应中，对于需要进行胺基化的底物，胺基化的试剂需要通过结构、官能团进行筛选。而且在这种方法学中，许多试剂都是难以控制，会产生大量副反应和副产物，底物兼容性较窄。有鉴于此，李莫菲特(Moffitt Lee)癌症中心和研究所Justin M. Lopchuk等报道了以重氮化试剂作为反应物，对还原活性酯进行脱羧胺基化。该方法中，重氮化中间体能够轻易的进行衍生化，生成胺、肼、含氮杂环产物。

本文要点：

（1）

反应优化。以1倍量邻二苯甲酰亚胺基对甲苯磺酸保护哌啶甲酯（14）、1.5倍量苯基三氟甲基重氮甲烷（6）作为反应物，在20 mol % Fe(acac)₃/25 mol % dppBz作为催化剂体系，加入3倍量锌作为还原剂，3倍量TMSCl，在60 ℃ DMF中Ar气氛中保护进行反应，在12~16 h中实现了76 %的收率。

参考文献

Preeti P. Chandrachud, Lukasz Wojtas, and Justin M. Lopchuk*, Decarboxylative Amination: Diazirines as Single and Double Electrophilic Nitrogen Transfer Reagents, J. Am. Chem. Soc. 2020

DOI: 10.1021/jacs.0c09403

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c09403