人们发展了Cu催化对惰性C(sp³)-H键官能团化用于多种化学键构建，比如C(sp³)–C, C(sp³)–N, C(sp³)–O/S, C(sp³)–X等。但是目前该领域中的发展仍没有相关综述进展和总结。有鉴于此，兰州大学王震、Tao Shi等综述报道了目前Cu促进惰性C(sp³)-H键的官能团化反应，对2020年以来的Cu催化惰性C(sp³)-H键活化进展情况进行综述和总结报道。对一些反应的机理、例子进行介绍，此外对目前该领域中的发展和未来进行讨论。

本文要点：

（1）

近些年间，Cu催化惰性C(sp³)-H键官能团化实现了较好的进展，对C–C/N/O/S/X等化学键的构建都得以开发。此外，一些反应机理过程得到展示，为进一步对反应过程的理解提供经验。

（2）

虽然目前得到了许多比较出色的工作，但是一些问题仍难以克服。比如，烷烃的C-H键活化选择性较低，有的反应例子中需要通过引入官能团改善反应的选择性，随后因为这些导向基的作用影响了反应底物的兼容性，而且由于导向基难以去除，导致后续反应难以发生。

（3）

在大多数关于Cu催化惰性C-H键活化的研究中，相关机理都是推测的，因此还并不准确，理论计算相关研究也比较少。Cu催化惰性C-H键活化反应很少见到用于天然产物的全合成，而且反应规模较小。因此，Cu催化惰性C-H键活化反应离实际应用还有较大距离，但是根据目前的进展来看该方法学是有比较好的前景。总之，Cu催化惰性C-H键官能团化方法学需要进一步研究和发展。

参考文献

Yuhang Yang, Weiwei Gao, Yongqiang Wang, Xiaodong Wang, Fei Cao, Tao Shi*, and Zhen Wang*, Recent Advances in Copper Promoted Inert C(sp³)–H Functionalization, ACS Catal. 2021, 11, 967–984

DOI: 10.1021/acscatal.0c04618

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c04618