含有吡啶异喹啉酮结构的分子通常能够在原小蘖碱生物碱（protoberberine alkaloid）种类分子中被发现，传统的合成此类分子通常需要复杂的反应过程和试剂。有鉴于此，中国科学院福建物质结构研究所黄学良等报道了通过简单易得到的吡啶三唑（pyridotriazole）、间-溴苯甲醛之间进行反应，该方法学实现了一种简单的模块化合成方法，合成吡啶异喹啉酮及其衍生物分子。该方法学能够通过简单的过程得到原小蘖碱生物碱，其中吡啶三唑起到双重作用：作为接力试剂促进C-H键官能团化、通过吡啶脱芳基化构建多环分子体系。

本文要点：

（1）

反应优化。以邻-三氟甲磺酸苯甲醛（1a）、吡啶三唑（2a）作为反应物，在5 mol % Pd(dppf)Cl₂/7.5 mol % DPEphos作为催化剂体系，加入1.5倍量K₂CO₃，在120 ℃二氧六环中进行反应，生成苯并[b]喹啉-6-酮（3）。

参考文献

Luoting Xin, Wan Wan, Yinghua Yu, Qiuling Wan, Liyao Ma, and Xueliang Huang*, Construction of Protoberberine Alkaloid Core through Palladium Carbene Bridging C–H Bond Functionalization and Pyridine Dearomatization, ACS Catal. 2021, 11, 1570–1577

DOI: 10.1021/acscatal.0c05156

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c05156