手性烷基胺分子在生物活性分子、合成中间体中广泛存在，但是从简单易得的反应物出发进行对映选择性合成烷基胺具有非常大的挑战。有鉴于此，洛桑联邦理工学院胡喜乐等报道了一种Ni催化氢烷基化反应方法学，从氨基甲酸酯类（enecarbamates，N-Cbz保护的烯胺）、烷基卤化物出发合成得到了广泛的手性烷基有机胺，该方法对活化/惰性烷基卤化物都有兼容性，能够制备对映结构富集的有机胺，并且在α-烷基取代基的区别非常弱。该反应的条件温和，有广泛的官能团兼容性，能够对大量天然产物、药物分子进行后期官能团化修饰，同时也能够用于合成生物活性分子中的关键性手性结构中间体物种。

本文要点：

（1）

反应优化。以Z-N-Cbz烯胺(Z)-1a、1.5倍量环己基碘（2a）作为反应物，10 mol % NiBr₂·diglyme/15 mol % 噁唑烷配体作为催化剂，加入2倍量(OEt)₂MeSiH/KF，在室温中和1,3-二甲基丙撑脲（DMPU）溶剂中进行反应，实现了92 %的收率和94:6对映选择性。

参考文献

Deyun Qian, Srikrishna Bera, and Xile Hu,* Chiral Alkyl Amine Synthesis via Catalytic Enantioselective Hydroalkylation of Enecarbamates, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.0c11630

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c11630