Nature Commun:NiH催化烯胺对映选择性氢芳基化合成手性卞胺
纳米技术 纳米 2021-01-27

光学纯手性有机胺、酰胺衍生物是许多药物活性分子中的重要组分,和以往的氢胺化反应相比,过渡金属催化烯胺不对称氢化反应为构建光学纯有机胺/酰胺衍生物提供了一种非常好的方法学补充方案。有鉴于此,南京大学朱少林等报道了NiH催化方法,对N-酰基烯胺进行对映选择和区域选择氢芳基化还原反应,能够在温和和简单反应条件中合成结构广泛的对映富集苄胺

本文要点:

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反应优化。以N-酰基烯胺(1a)、对甲氧基碘苯(2a)作为反应物,加入5 mol % NiI2/6 mol % 二恶唑烷L1配体作为催化剂,加入2倍量(MeO)3SiH、2倍量NaF,在室温DMA中反应48 h,通过氢芳基化反应构建了手性N-酰基卞胺产物,实现了80 %的产率和达到99 %的手性选择性。

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参考文献

He, Y., Song, H., Chen, J. et al. NiH-catalyzed asymmetric hydroarylation of N-acyl enamines to chiral benzylamines. Nat Commun 12, 638 (2021).

DOI: 10.1038/s41467-020-20888-5

https://www.nature.com/articles/s41467-020-20888-5


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