经动脉的放射栓塞治疗（TARE）被认为是治疗中期肝细胞癌的标准方法。碘-131(¹³¹I)标记的碘油TARE是治疗肝癌的有效方法，但由于其在肿瘤病灶内滞留差且在正常组织中分布较多，因此造成的副作用严重。复旦大学陆伟教授和宋少莉教授通过将酪氨酸引入到聚(乙烯醇)药物洗脱微珠(Tyr-PVA-DEBs)中，开发了一种具有高度肿瘤特异性的长效¹³¹I-TARE。

本文要点：

（1）在50%的血清中，¹³¹I标记的微珠的标记效率可以持续31天地保持在85%以上。微-单光子发射计算机断层扫描/计算机断层扫描(μSPECT/CT)表明，¹³¹I标记的微珠可在被动脉注射后在大鼠原位N1S1肝癌中持续积累31天。每立方厘米的肿瘤累积辐射剂量至少是正常组织的13678倍。由于¹³¹I标记的微珠具有高度的肿瘤选择性辐射性能，因此在单次注射剂量低至0.2 mCi的¹³¹I后，它可向肿瘤部位局部递送345.04±139.16 Gy的放射性剂量。

（2）此外，¹³¹I标记的微珠可通过聚合物酪氨酸上的羧基负载DOX。与只标记¹³¹I或只负载DOX的微球相比，¹³¹I-DOX微球具有更好的协同抗肿瘤作用，且不会引起治疗复发。研究结果表明，¹³¹I标记的栓塞剂可用于低剂量、经动脉的放射-化疗栓塞(TARCE)，具有较高的肿瘤保留效率，可用于对HCC进行协同治疗，具有很好的临床应用潜力。

Yuyi Qian. et al. Highly Tumor-Specific and Long-Acting Iodine-131 Microbeads for Enhanced Treatment of Hepatocellular Carcinoma with Low-Dose Radio-Chemoembolization. ACS Nano. 2021

DOI: 10.1021/acs.nanolett.0c04516

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.0c09122