药物治疗常常因药物选择性差而受到阻碍,包括不必要的副作用和耐药性。空间和时间上控制药物活化对刺激的反应是一个有希望减轻和规避这些问题的策略。有鉴于此,德国莱布尼兹材料研究所的Andreas Herrmann等研究人员,提出了利用机械化学键断裂进行药物活化的策略。
本文要点
1)研究人员使用超声波通过机械化学力使不稳定的共价键和弱的非共价键受控断裂,最终实现从非活性大分子或纳米组装体中激活药物。
2)研究人员发现在主链中心具有二硫键基序的聚合物通过力诱导的分子内5-exo-trig环化从其β-碳酸盐连接体释放基于生物碱的抗癌药物。
3)氨基糖苷类抗生素与多适体RNA结构复合后,通过核酸骨架的机械化学力开放和断裂被激活。
4)通过肽类抗生素万古霉素与其互补肽靶点之间的氢键连接在一起的纳米粒子-聚合物和纳米粒子-纳米粒子组装体被力诱导氢键断裂而激活。
本文研究证明了超声波激活机械响应前药系统的潜力。
参考文献:
Shuaidong Huo, et al. Mechanochemical bond scission for the activation of drugs. Nature Chemistry, 2021.
DOI:10.1038/s41557-020-00624-8
https://www.nature.com/articles/s41557-020-00624-8