四川大学夏莹等报道了一种Rh催化无需导向基的简单芳烃区域选择性C-H键烯丙基化反应,通过简单易购置的偕二氟环丙烷作为提供烯丙基分子,通过连续的C-C、C-F键活化形成烯丙基物种。
该方法能够在温和反应条件中合成烯丙基修饰芳烃,产率较高、立体选择性优异。该方法学能够实现复杂生物活性分子的后期官能团化。在克级放大催化反应中反应TON达到1700。
该转化反应中初步展示了动力学拆分的可行性,为实现合成对映体富集的偕二氟环丙烷产物提供可行方法。
参考文献
Zhong-Tao Jiang, Jiangkun Huang, Yaxin Zeng, Fangdong Hu, Ying Xia*, Rhodium Catalyzed Regioselective C−H Allylation of Simple Arenes via C−C Bond Activation of Gem‐difluorinated Cyclopropanes, Angew. Chem. Int. Ed. 2021,
DOI: 10.1002/anie.202016258
https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202016258