自由基成环反应在有机化学领域中是最重要的一种反应，广泛应用于天然产物合成、药物化学、材料化学等领域。有鉴于此，兰州大学梁永民等报道了通过自由基成环、Ru催化间位选择性C-H键功能团化反应结合，实现了合成芳基吡咯烷酮衍生物。

本文要点：

（1）

反应实施。以2-吡啶基苯、Boc保护的烯丙酯基苯胺作为反应物，以[RuCl₂(p-cymene)]₂作为催化剂，加入2倍量K₂CO₃碱，20 mol % Piv-Val-OH添加剂，实现了89 %的产率。

（2）

该方法学展示了对一级/二级/三级烷基自由基具有优异的间位反应选择性，反应底物兼容广泛含导向基团的氮杂环芳基分子，能够实现生物活性分子的合成。密度泛函理论计算为反应中的间位选择性提供支持，阐释了反应更容易通过分子内成环反应进行的原因，而不是通过直接烷基化过程。

参考文献

Xue-Ya Gou, Yuke Li, Yu-Yong Luan, Wei-Yu Shi, Cui-Tian Wang, Yang An, Bo-Sheng Zhang, and Yong-Min Liang*, Ruthenium-Catalyzed Radical Cyclization/meta-Selective C–H Alkylation of Arenes via σ-Activation Strategy, ACS Catal. 2021, 11, 4263–4270

DOI: 10.1021/acscatal.1c00359

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c00359