甲基官能团对有机分子药物的药理学特性有非常重要的影响，因此发展甲基化反应方法、开发甲基化试剂在药物化学领域非常重要。有鉴于此，同济大学张扬会等报道了Pd催化对碘苯实现邻位双甲基化。

本文要点：

（1）

该反应中以碳酸二甲酯作为含甲基的分子原料，以K₂CO₃作为碱性试剂，对碘实现ipso位点、间位位点实现双甲基化；当以KOAc作为碱性试剂，底物能够实现C(sp³)-H/C(sp³)-H偶联反应。在该反应过程中，能够在分子中构建三个C-C键。

（2）

本文方法学能够用于合成2,6-二甲基苯酚、2,3-二氢苯并呋喃、茚满等产物，此类结构在生物、医药等领域中是非常重要的合成中间体。

参考文献

Zhuo Wu, Feng Wei, Bin Wan, and Yanghui Zhang*, Pd-Catalyzed ipso,meta-Dimethylation of ortho-Substituted Iodoarenes via a Base-Controlled C–H Activation Cascade with Dimethyl Carbonate as the Methyl Source, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.0c13057

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c13057