日本理化学研究所（RIKEN）Laurean Ilies等报道三吡啶衍生物配体修饰的Ir催化剂能够实现与化学计量比的氟芳烃以较高的邻位选择性进行C-H键活化，修饰BPin基团。该反应方法学表现了广泛的官能团兼容性，对溴、氯、酯、酮、胺等官能团兼容。而且，通过这种方法学能够对结构复杂的药物分子，比如氟哌丁苯（haloperidol），实现芳烃F原子的邻位实现选择性硼基化。

本文要点：

（1）

反应实施。以氟苯作为底物，加入等当量B₂Pin₂，加入1.5 mol % [IrOMe(cod)]₂/3 mol % 配体作为催化剂，在80 ℃二氧六环中进行反应。

（2）

在该反应机理中，三吡啶配体通过转动环金属化，与Ir配位生成N,N,C-配位Ir复合物分子，该物种能够进行氟芳烃的选择性硼化、或者还原消除产生BPin基团。

参考文献

Olena Kuleshova, Sobi Asako, and Laurean Ilies*, Ligand-Enabled, Iridium-Catalyzed ortho-Borylation of Fluoroarenes, ACS Catal. 2021, 11, 5968–5973

DOI: 10.1021/acscatal.1c01206

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c01206