JACS:脂联素胶原结构域糖形的化学合成及生物学评价
先知报道 先知报道 2021-05-24

脂联素是一种主要由脂肪细胞产生的循环糖蛋白。它是骨骼肌、肝脏等周围器官糖脂代谢的关键调节因子,从而提高全身胰岛素敏感性和能量稳态。有鉴于此,香港大学的Yu Wang和Xuechen Li等研究人员,实现了脂联素胶原结构域糖型的化学合成,并对其进行了生物学评价。

 

本文要点

1在该研究中,使用立体选择性糖苷合成和化学肽键连接,由所有可能的15种糖形均质糖基化的、含76个氨基酸的脂联素胶原结构域(ACDs)成功通过化学手段被分别合成出来。

2随后的生物学和药物学研究纠正了在阻止癌细胞生长和调节系统能量代谢方面的糖苷化模式。

3hAdn-WM6877在不同的鼠模型中得到了详细的测试,它表现出有前景的体内抗肿瘤、提高胰岛素敏感性和肝细胞保护活性。

本文研究展示了利用合成的糖肽作为脂联素的缩小版类似物的可能性,其可用于开发与脂联素缺乏相关的疾病的新疗法。

 

                                             

 

参考文献:

Hongxiang Wu, et al. Chemical Synthesis and Biological Evaluations of Adiponectin Collagenous Domain Glycoforms. JACS, 2021.

DOI:10.1021/jacs.1c02382

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c02382


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