β-枝状结构非常规氨基酸在发展新型药物分子中非常重要，但是合成此类含有多个立体结构的分子非常困难，现有的方法通过基于稀有过渡金属与精确设计的配体作为催化剂，有鉴于此，Scripps研究所Hans Renata等报道一种生物催化转胺化反应，能够合成广泛的较高对映选择性/立体选择性的芳香性β-枝状α-氨基酸。反应机理研究结果显示，合成通过动力学拆分（DRK）实现。作者展示了多种sp³碳富集的环状分子，而且使用该方法首次实现了jomthonic acid A的全合成。

本文要点：

（1）

作者通过生物催化动力学拆分（DKR）方法合成了β-枝状芳基氨基酸，该方法具有以下优势：构建了连续两个立体中心；以优异的对映选择性合成L-氨基酸产物，同时催化反应的效率较高；该方法学使用广泛存在的α-酮酯作为反应物。

（2）

该方法学中关键之处在于合适的酶结构，这种酶需要容忍非生理学环境，能够进行DKR动力学拆分。因此，本文方法首次实现了生物催化反应DKR过程构建新型α-氨基酸。

参考文献

Fuzhuo Li, Li-Cheng Yang, Jingyang Zhang, Jason Chen, Hans Renata, Stereoselective Synthesis of b-Branched Aromatic a-Amino Acids via Biocatalytic Dynamic Kinetic Resolution, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202105656

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202105656