广州医科大学赵军锋等报道首次实现了将联烯酮（allenone）分子作为一种有效的肽偶联试剂，通过α-羰基烯酯关键中间体，随后通过非消旋化/非差向异构化的过程与氨基进行氨解反应，联烯酮偶联试剂不仅能够合成非常简单的酰胺化学键，还能用于肽缩合反应、固相肽合成（SPPS, solid-phase peptide synthesis）。

本文要点：

（1）

通过合成新型蛋白酶抑制剂carfilzomib验证了联烯酮介导生成肽键的过程非常有效，能够实现罕见的消旋/非差向异构化N向C反应增加肽链长度。通过在固体基底上成功合成了ACP（65-74）肽，说明该反应方法能够用于SPPS固相肽键合成。

（2）

该方法成功的将传统的活性酯和偶联试剂方法结合，同时克服了两种方法的缺点，因此实现了一种创造性的肽合成方法学。

参考文献

Zhengning Wang, Xuewei Wang, Penghui Wang, and Junfeng Zhao*, Allenone-Mediated Racemization/Epimerization-Free Peptide Bond Formation and Its Application in Peptide Synthesis, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c04614

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c04614