对映选择性合成含有多个立体结构中心位点的有机分子对于在对映纯天然产物、医药分子、功能性材料领域非常重要，但是通过有限步骤进行化学转化实现原子经济性、对映选择性在较小分子中安装多个立体结构位点具有较高挑战。

有鉴于此，重庆大学闫海龙等报道一种有机催化方法学进行对映选择性合成含有多个手性结构的有机分子，通过邻醌甲基联烯结构VQM中间体介导分子内亲电芳基化取代反应，合成氮杂䓬有机分子。

本文要点：

（1）

反应情况。以1-(2-(9H-咔唑-9-基)苯基)乙炔基）萘-2-醇作为底物，NBS作为溴化试剂，环丁二酮烯二胺结构有机催化剂，在咔唑N上和炔烃构建氮杂䓬七元环状结构。

（2）

该反应方法学对广泛的底物兼容，能够实现46~92 %产率，非对映选择性达到>20:1，对映选择性达到97 % ee。

参考文献

Shengli Huang, Haojun Wen, Yuhong Tian, Pengfei Wang, Wenling Qin, Hailong Yan*, Organocatalytic enantioselective construction of chiral azepine skeleton bearing multiple-stereogenic elements, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202108040

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202108040