位于肠道和大脑之间的肠上皮屏障(IEB)和血脑屏障(BBB)的存在使得大多数口服药物都无法到达脑内区域。中国台湾清华大学Hsing-Wen Sung开发了一种可口服的前药递送系统，它能够克服IEB和BBB，进而实现无创的胶质瘤治疗。

本文要点：

（1）实验通过使用含有二硫键的连接子将抗癌药物偶联到β-葡聚糖上而制备了该前药。在胶质瘤小鼠模型上进行口服给药后，该前药可以特异性地靶向肠M细胞，穿过IEB并被巨噬细胞(Mφ)吞噬和搭载。

（2）随后，“搭便车”的前药可通过淋巴系统而被转运到血液循环系统，进而穿过BBB。肿瘤中过表达的谷胱甘肽能够裂解前药内的二硫键，从而释放活性药物，提高其治疗效果。综上所述，这一工作所开发的前药可作为靶向治疗神经胶质瘤的肠-脑口服药物递送平台。

Yang-Bao Miao. et al. A Noninvasive Gut-to-Brain Oral Drug Delivery System for Treating Brain Tumors. Advanced Materials. 2021

DOI: 10.1002/adma.202100701

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/adma.202100701