单组分的分子药物两亲体在自组装过程中往往会遇到参数优化不足的问题，并导致其形成长度达微米的管或丝，进而阻碍其生物医学应用。厦门大学周子健研究员、迈阿密大学Fuwu Zhang和新加坡国立大学陈小元教授发现两亲体药物-伊文思蓝偶联的喜树碱前药(EB-CPT)的自组装过程可以被另一种抗癌药物紫杉醇(PTX)调节，进而产生高质量的纳米囊泡(NVs)，其形状均匀，直径约为80 nm，EB-CPT:PTX的重量比为1:1,1:2,1:3，记为ECX NVs。

本文要点：

（1）研究表明，在不添加其他辅料的情况下，EB-CPT和PTX共组装的载药效率(DLE)接近100%，对PTX的载药含量(DLC)高达72.3± 1.7 wt%，这也是目前已有文献报道的最高水平。

（2）此外, EBCPT:PTX重量比为1:2的ECX NVs具有非常好的组合指数（0.59），可在体外有效杀伤HCT116细胞。与临床批准的CPT基和PTX基抗癌纳米药物(Onivyde和Abraxane)及二者的组合相比，ECX NVs的体内肿瘤抑制效果也有显著的提高。综上所述，这一研究利用共组装的策略提出了一种具有超高DLC和DLE的新型精细囊泡纳米药物，为抗癌药物的开发和临床转化提供了新的思路。

Zijian Zhou. et al. Exquisite vesicular nanomedicine by paclitaxel mediated coassembly with camptothecin prodrug. Angewandte Chemie International Edition. 2021

DOI: 10.1002/anie.202108658

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202108658