得克萨斯农工大学Kevin Burgess对将荧光激酶抑制剂作为癌症探针的相关研究进行了综述。
本文要点:
(1)将荧光染料附于激酶抑制剂(KIs)上可用于在体外、细胞和体内探查激酶。染料的理想特性也因其预期用途而异。体外使用的荧光团所需要的染料应该是小的,且对结合模式的影响最低。这些探针往往是短波长发射的,即使是蓝色荧光团在这种情况下也完全够用。然而,在细胞和体内工作的探针则需要更大的染料以发出波长更长的荧光。例如在细胞中,探针需要产生高于生物分子自身荧光的发射,因此往往需要近红外染料来产生可通过体内组织以被观察到的荧光。
(2)作者在文中介绍了用于体外、细胞和体内的探针。随着应用范围的变化,探针也趋向于变得更大以对近红外光谱做出响应。目前,只有很少的染料被用于构建荧光团-激酶抑制剂偶联物,作者也对这一领域所使用荧光团类型和未来发展前景进行了展望。
Syed Muhammad Usama. et al. Fluorescent kinase inhibitors as probes in cancer. Chemical Society Reviews. 2021
DOI: 10.1039/d1cs00017a
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/cs/d1cs00017a#!divAbstract