邻氨基醇是生物活性分子（天然产物、农药分子、活性药物成分等）重要结构，以往的合成方法是通过烯烃的氨基羟基化、环氧化物/氮丙啶底物在合适的亲核试剂进攻实现开环反应过程实现，或者通过包括羰基/亚胺还原过程步骤的多反应步骤实现。

有鉴于此，巴塞尔大学Olivier Baudoin等报道一种含有对硝基苯二氟甲基的新型二恶唑酮试剂作为酰胺化试剂。该试剂表现了多种特点：较高的安全性、在Ir(III)催化对惰性C(sp³)-H键进行酰胺化的反应表现了显著的反应活性、在温和反应条件合成了能够继续水解的酰胺产物。

本文要点：

（1）

反应通过对醇进行保护，随后加入K-diox（对硝基苯二氟甲基的新型二恶唑酮）作为酰胺化试剂，以[IrCp*(MeCN)₃]SbF₆)₂作为催化剂，加入PivOH添加剂，在DCE中100℃微波条件中进行反应。

（2）

该酰胺化反应的条件温和，能够兼容三级/二级醇分子的一级C-H键，兼容环状二级醇分子种的二级C-H键，能够在温和的反应条件合成1,2-胺基醇。

参考文献

Kevin Antien, Andrea Geraci, Michael Parmentier, Olivier Baudoin*, A New Dioxazolone for the Synthesis of 1,2-Aminoalcohols via Iridium(III)-Catalyzed C(sp³)–H Amidation, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202110019

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202110019