将光动力治疗(PDT)的基本元素定位到线粒体中可以解决活性氧(ROS)转移过程所受到的时空限制，进而能够实现具有高特异性的PDT。然而，如何实现光敏剂(PS)和氧在线粒体内的精确积累仍然是一个很大的研究挑战。北京理工大学谢海燕教授和北京大学肿瘤医院李永恒教授将5-氨基酮戊酸己酯盐酸盐(HAL)和3-溴丙酮酸(3BP)同时封装于从经x射线照射的肿瘤细胞(X-MP)中收集的微粒中。

本文要点：

（1）系统给药后，实验所开发的HAL/3BP@X-MP能够特异性地靶向和识别肿瘤细胞，并且其中的HAL可通过血红素生物合成途径以在线粒体中诱导PpIX的有效积累。

（2）与此同时，3BP可通过抑制线粒体呼吸以显著增强供氧。实验结果表明，PpIX与氧气在发生准确的共定位和迅速相遇后能够产生足够的ROS以直接破坏癌细胞的线粒体，从而显著增强PDT效果。

Liping Zuo. et al. Smart Tumor-Cell-Derived Microparticles Provide On-Demand Photosensitizer Synthesis and Hypoxia Relief for Photodynamic Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2021

DOI: 10.1002/anie.202109258

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202109258