纳米人-Nature：阴离子双催化多组分烯烃叠氮化芳基化反应

Nature：阴离子双催化多组分烯烃叠氮化芳基化反应

先知报道先知报道 2021-09-24

含有β-芳基乙胺的分子在调节疼痛、治疗神经系统疾病和阿片类药物成瘾等方面显示出重要的适应症，使其成为药物发现的特权支架。其组装的从头方法依赖于通过耗时多步骤合成将一小类原料转化为目标化合物的转化。合成发明可以推动对该支架周围化学空间的研究，以进一步扩展其生物学能力。有鉴于此，英国剑桥大学的Gaunt Matthew J.等研究人员，开发了阴离子双催化多组分烯烃叠氮化芳基化反应。

本文要点

1）研究人员报告了双催化平台的开发，该平台能够实现烯烃、芳基亲电试剂和简单的氮亲核试剂的多组分偶联，提供合成多功能和功能多样的β-芳基乙胺的单步途径。

2）在可见光的驱动下，两种分立的铜催化剂协调芳基的形成和叠氮基的转移，这是烯烃叠氮芳基化过程的基础。

3）该过程在烯烃和芳基组分中表现出广泛的范围，叠氮化物阴离子作为氮源和通过内球电子转移介导氧化还原中性双重催化起着多方面的作用。

本文研究表明，该阴离子介导的烯烃功能化过程的合成能力可能用于多种药学相关和更广泛的合成应用。