广泛存在的三烷基有机胺能够作为一种快速构建复杂有机胺结构的原料。三烷基有机胺是大量生物碱天然产物、合成农药、市售医药活性分子的重要结构单元,通过对这些分子的N原子α-C-H化学键进行官能团化,为发展和优化分子的物理化学性质、生物学效应、药代动力学等提供广阔的机会。目前对复杂三级脂肪胺进行后期α-烷基化得到广泛发展,但是相比而言,N原子的α-芳基化修饰仍没有比较合适的方法。
有鉴于此,哥伦比亚大学Tomislav Rovis等报道了一种Ni、光催化协同催化体系,实现了在温和的反应条件中,对大量的三烷基有机胺反应位点选择性修饰芳基,该反应方法兼容对含有常见结构单元的药物活性分子进行后期芳基化。
参考文献
Yangyang Shen and Tomislav Rovis*, Late-Stage N-Me Selective Arylation of Trialkylamines Enabled by Ni/Photoredox Dual Catalysis, J. Am. Chem. Soc. 2021
DOI: 10.1021/jacs.1c08157
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c08157