核苷容易发生酶解或者化学降解，同时比较稳定的芳基核苷表现了在医药化学、化学生物学、合成生物学具有应用前景，但是目前的合成方法比较缺乏，难以实现较好的底物种类兼容和反应中的合成选择性。

有鉴于此，北京生命科学研究所李超等报道通过交叉亲点偶联反应，从简单易得的呋喃糖基乙酸酯、芳基碘化物作为反应物，合成了芳基核苷产物。

 本文要点：

（1）

合成方法。以核苷、芳基碘化物作为反应物，以Ni(acac)₂/N,N,N三齿配体作为催化剂体系，加入4-5倍TMSBr，2倍量Zn还原剂，在0℃-室温中的THF溶剂中进行反应。

（2）

反应情况。该反应中使用Ni作为催化剂能够进行模块化合成，该反应方法表现了温和反应条件，广泛的底物兼容，优异的选择性，较高的官能团容忍性。该反应表现了对芳基碘化物的排他化学选择性。进一步的作者展示了该反应的实际应用前景。

参考文献

Yuxi Li, Zheng Wang, Luyang Li, Xiaoying Tian, Feng Shao, Chao Li,* Chemoselective and Diastereoselective Synthesis of C-Aryl-Nucleoside Analogues by Nickel-Catalyzed Cross-Coupling of Furanosyl Acetates with Aryl Iodides, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202110391

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202110391