目前,单价适配体在肿瘤领域中的广泛应用还面临着诸多挑战,包括单一受体导致的识别有限、内化不足以及识别谱的局限性等。有鉴于此,湖南大学谭蔚泓院士和王雪强教授设计了一种双靶向环状适配体(DTCA),它可以识别活细胞上的两种不同的生物标志物以增强适配体与受体的相互作用,从而能够增强识别能力。
本文要点:
(1)研究表明,这种改进不仅可以增强DTCA的结合和内化能力,而且也能够扩大其对于不同白血病细胞的识别范围。此外,酶促末端结扎策略也可显著提高DTCA在血清中的稳定性。
(2)实验结果表明,将5-氟脱氧尿苷与DTCA进行化学结合后能够制备具有药物功能的适配体。该适配体具有优异的选择性,对靶癌细胞有很高的细胞毒性,而对正常细胞则毒性很低。综上所述,这一策略可为利用适配体以实现对肿瘤的精准诊疗提供新的参考。
Lili Ai. et al. Dual-targeting Circular Aptamer Strategy Enabled Recognition of Different Leukemia Cells with Enhanced Binding Ability. Angewandte Chemie International Edition. 2021
DOI: 10.1002/anie.202109500
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202109500