菲铂(PhenPt(II))是一种阳离子单功能铂类抗癌药物，对多种癌细胞均能表现出具良好的抗癌作用。与传统铂(II)药物不同的是，PhenPt(II)更能够在原位结合DNA的N7腺苷碱，从而产生独特的细胞反应和更高的效力。然而，由于该药物带正电，且容易与血浆蛋白结合，因此导致其会被快速清除，并会产生有害毒性，这也极大地限制了其在体内的进一步应用。有鉴于此，北京化工大学柳朝永副教授、中国人民解放军总医院陈犹白和天津工业大学郑柳春教授合成了一种亲脂性菲铂(PhenPt(IV))前药。

本文要点：

（1）为了进一步降低其毒性，实验将具有还原响应性的带负电荷聚合物P1与PhenPt(IV)组装，从而构建了PhenPt(IV) NPs。与顺铂相比，PhenPt(IV) NPs对多种癌症细胞系的体外效力均高出达30倍。

（2）体内研究表明，PhenPt(IV) NPs不会造成显著的副作用。在4T1肿瘤模型中，PhenPt(IV) NPs能够表现出显著增强的肿瘤聚集性和药物疗效。综上所述，这项研究可为实现菲铂药物的临床转化提供了一个新的策略。

Hao Chen. et al. Delivery of Cationic Platinum Prodrugs via Reduction Sensitive Polymer for Improved Chemotherapy. Small. 2021

DOI: 10.1002/smll.202101804

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/smll.202101804