Pt(IV)前药可以有效克服传统的Pt(II)抗癌治疗所产生的耐药性和副作用。中科大刘扬中教授、唐丽琴教授和巴里大学Giovanni Natile利用¹⁹F标记Pt(IV)前药(Pt-FBA, FBA=p-氟苯甲酸酯)，进而通过¹⁹F NMR以研究其在生理条件下的活化情况。

本文要点：

（1）结果表明，与单电子还原剂所不同的是，多电子还原剂能有效地促进Pt(IV)被还原为Pt(II)。此外，Pt-FBA在细胞裂解液中的激活则高度依赖于癌细胞的类型。在大肠杆菌中，胞内的Pt-FBA会被还原，随后游离的FBA会穿梭出细胞。

（2）研究发现，诱导金属硫蛋白过表达可大大提高还原速率，而添加Zn(II)离子则可以降低还原速率。注射到小鼠体内后，Pt-FBA会在血流中快速还原，并伴有FBA的代谢降解。同时，未还原的Pt-FBA则会在肝脏和肾脏中积累。综上所述，这一研究提出的¹⁹F核磁共振方法具有避免背景信号干扰的显著优点。

Siming Yuan. et al. ¹⁹F NMR Allows to Investigate the Fate of Platinum(IV) Prodrugs in Physiological Conditions. Angewandte Chemie International Edition. 2021

DOI: 10.1002/anie.202114250

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202114250