辉瑞制药有限公司James J. Mousseau等报道通过高通量反应条件优化，发展了条件温和的光催化Minisci型反应，构建高度官能团化修饰的1,3-双位点修饰双环戊烷。

本文要点：

（1）

反应情况。以酯基和NHPI酮基修饰的双环戊烷、杂环芳烃作为反应物，以4-DPAIPN作为有机光催化剂，加入2倍量TFA，在MeCN或者DMSO溶剂中于405 nm进行光催化，将双环戊烷上的NHPI基团修饰杂环芳烃基团。

（2）

该反应使用不含金属的有机光催化剂，合成了苯甲酸同构化合物分子，无需使用贵金属催化剂。该反应方法学实现了非常好的产率，有望应用于医药化学领域的合成。

参考文献

James J. Mousseau,* Matthew A. Perry, Mark W. Bundesmann, Gary M. Chinigo, Chulho Choi, Gary Gallego, Robert W. Hicklin, Susan Hoy, David C. Limburg, Neal W. Sach, and Yuan Zhang, Automated Nanomole-Scale Reaction Screening toward Benzoate Bioisosteres: A Photocatalyzed Approach to Highly Elaborated Bicyclo[1.1.1]Pentanes, ACS Catal. 2022, 12, 600-606

DOI: 10.1021/acscatal.1c05076

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c05076