具有深度穿透、实时监测能力和高分辨率的近红外(NIR)荧光成像非常适合用于肿瘤诊断。然而，由于缺乏特异性和选择性，其进一步应用仍受到很大的限制。四川大学巩长旸研究员和东南大学梁高林教授首次采用CBT-Cys点击缩合反应合成了一种酸启动的分子探针(AIM-Probe，Cys-(StBu)-Lys(Cy 5.5)-EDA-PMA-CBT)，该探针在谷胱甘肽(GSH)的还原作用下可自组装成具有自猝灭荧光的纳米颗粒(AIM-NP)。

本文要点：

（1）AIM-NP在被静脉注射后可在肿瘤中积累。随后，AIM-NP中AIM-Probe的EDA-PMA部分会被肿瘤微环境中的酸性条件所断裂，使得AIM-NP分解成小分子PMA-CBT-Cys-Lys(Cy5.5)-EDA并开启荧光。

（2）实验结果表明，AIM-NP会在肿瘤部位开启荧光，从而实现肿瘤靶向型荧光成像。综上所述，这一研究首次成功利用肿瘤酸性微环境特征以通过CBT-Cys点击缩合反应而启动自组装型纳米颗粒的解组装。

Rui Luo. et al. An Acidity-Initiated Self-Assembly/Disassembly Nanoprobe to Switch on Fluorescence for Tumor-Targeted Near-Infrared Imaging. Nano Letters. 2021

DOI: 10.1021/acs.nanolett.1c03534

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.1c03534