改善肿瘤内药物或诊疗试剂的富集对与实现高效的癌症诊疗、减少剂量和减少对正常组织的损害而言至关重要。新加坡国立大学刘斌教授构建了一种酶介导的聚集诱导发光荧光素(AIEgen)的细胞内聚合策略，该策略可以同时增强AIEgen在肿瘤中的积累和保留，以延长成像时间和增强对肿瘤生长的抑制效果。

本文要点：

（1）实验所构建的AIEgen-peptide偶联物(D2P1)和氰基苯并噻唑-半胱氨酸(3CBT)会在肿瘤细胞中快速缩合以形成纳米聚集体。在肿瘤特异性组织蛋白酶蛋白酶作用下，裂解的肽段会诱导暴露的半胱氨酸和3CBT上的2-氰苯并噻唑发生浓缩聚合，使得D2P1在肿瘤部位有效聚合以产生荧光发光。

（2）研究表明，这种酶介导的D2P1和3CBT聚合能够通过破坏肌动蛋白组织以改变细胞运动性，进而抑制细胞增殖。此外，由于AIEgen本身具有光敏特性，因此积累的D2P1也能够产生显著的肿瘤光动力治疗效果。综上所述，这一研究构建了一种酶介导的细胞内聚合系统，其能够有效提高对体内肿瘤诊疗效果。

Guobin Qi. et al. Enzyme-Mediated Intracellular Polymerization of AIEgens for Light-Up Tumor Localization and Theranostics. Advanced Materials. 2021

DOI: 10.1002/adma.202106885

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202106885