东京大学Shu Kobayashi等报道发展了流动相合成一种对于由于泌尿系结石与良性前列腺增生导致的排尿困难具有巨大效用的(R)-坦索罗辛(tamsulosin)，在这种催化合成反应中使用连续两步异相催化反应。

本文要点：

（1）

发展了两种异相催化剂用于合成(R)-坦索罗辛，其中关键步骤是通过二甲基聚硅烷修饰的Pd/活性炭、磷酸钙作为催化剂进行腈的还原氨基化。

（2）

通过这种发展的催化剂进行流动相催化，在制备(R)-坦索罗辛的过程中实现了60 %的产率和64 % ee（通过重结晶实现99 % ee）。催化反应过程无需进行产物纯化或者分离中间体/副产物。

参考文献

Yuki Saito,Ken Nishizawa,Benjamin Laroche,Haruro Ishitani,Shu Kobayashi, Continuous-Flow Synthesis of (R)-Tamsulosin Utilizing Sequential Heterogeneous Catalysis, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202115643

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202115643